Qu’est-ce que la pharmacocinétique ?
La pharmacocinétique est l’étude des mécanismes et des facteurs influençant la pénétration dans l’organisme
et l’efficacité d’un médicament. Le but de la pharmacocinétique est de
bien choisir la voie d’administration du médicament (bouche, veine…).
Elle permet l’adaptation de la posologie (dose et fréquence d’administration) pour obtenir la meilleure efficacité avec le minimum d’effets indésirables. En effet, aux concentrations trop faibles le médicament est inefficace, et aux concentrations trop élevées les effets indésirables deviennent trop importants par rapport à l’efficacité.
L’organisme réagit positivement ou négativement vis-à-vis de la molécule
qui lui a été administrée. Il peut limiter son absorption, l’inactiver
et l’éliminer avant sa métabolisation (transformation chimique du
médicament par les organes, en général le foie).
Comment agit le médicament dans l’organisme ?
On peut distinguer schématiquement quatre étapes (A, D, M, E) dans la pharmacocinétique d’un médicament :
– l’absorption-résorption (A) ;
– la distribution (diffusion dans l’organisme) (D) ;
– le métabolisme (transformation chimique) (M) ;
– l’élimination (excrétion) (E).
L’absorption se fait dans la circulation générale à partir de son lieu d’administration (bouche, veine…). Les différentes formes pharmaceutiques (formes galéniques)
sont choisies en fonction des objectifs thérapeutiques. Par exemple, un
produit injecté passe immédiatement dans le sang en évitant le circuit
digestif où il serait plus ou moins absorbé.
L’absorption digestive dépend des phénomènes de désagrégation et de dissolution (cachet, gélule…) qui se produisent dans le tube digestif et aboutissent à la libération du principe actif. Lors d’une diarrhée
importante par exemple, le temps de transit est réduit, le médicament
est évacué avant d’avoir été absorbé, parfois en totalité. Idem pour les
vomissements : il n’y a pas de désagrégation ni de passage dans le tube
digestif, donc pas d’effets.
La distribution concerne la répartition du médicament dans l’organisme par l’intermédiaire de la circulation sanguine. Le médicament se dissout dans le plasma (partie liquide du sang), ou bien il se fixe sur les protéines du sang qui lui servent de transporteurs jusqu’à sa cible pharmacologique.
En même temps qu’il agit sur sa cible, le médicament est capté par des organes qui le transforment (ou le métabolisent pour les professionnels).
Le métabolisme est la phase des transformations chimiques des principes actifs du médicament. Cette métabolisation s’effectue principalement au niveau hépatique mais aussi au niveau des poumons, de l’intestin, ou d’autres organes (tube digestif, poumons, reins…) ou tissus (peau…). Le foie, en raison de sa vascularisation et de sa richesse en enzymes,
joue un rôle primordial. Il est le grand nettoyeur ou « métaboliseur »
de médicaments. Cette biotransformation forme des résidus appelés des
métabolites qui peuvent être actifs, inactifs voire toxiques.
Elle correspond à l’excrétion des médicaments et de leurs métabolites.
Les principales voies d’élimination sont la voie urinaire, la voie
biliaire (les métabolites partent dans les selles) et la voie pulmonaire (les métabolites partent dans l’air expiré).